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腫瘤靶向藥物的分類和特性是什么??


分子靶向治療目前醫學上的大熱<愛尬聊_百科大全>點之一,主要應用在腫瘤治療方面,那么有關腫瘤靶向治療的藥物有哪些呢?特性又是什么呢?
qkoufu947 2021-11-19 23:06


腫瘤分子靶向藥物利用腫瘤細胞與正常細胞之間分子生物學上的差異(包括基因、酶、信號轉導等不同特性),抑制腫瘤細胞的生長增殖,最后使其死亡。

目前臨床分子靶向藥物按化學結構可分為單克隆抗體和小分子TKI(酪氨酸激酶抑制劑)兩大類。

單克隆抗體的特點如下:1、高選擇性、特異性強;2、靜脈注射;3、半衰期長; 4、腫瘤穿透力差; 5、下調受體水平; 6、介導免疫反應; 7、副反應:過敏

酪氨酸激酶抑制劑的特點如下: 1、低選擇性(一般可拮抗多種抗體); 2、口服 ; 3、 半衰期短(每天應用) ;4、腫瘤穿透力強; 5、 不下調受體水平 ;6、 不介導免疫反應; 7、 副反應:腹瀉/皮疹

靶向藥物是針對腫瘤基因開發的,它能夠識別腫瘤細胞上由腫瘤細胞特有的基因所決定的特征性位點,通過與之結合(或類似的其他機制),阻斷腫瘤細胞內控制細胞生長、增殖的信號傳導通路,從而殺滅腫瘤細胞、阻止其增殖。由于這樣的特點,靶向藥物不僅效果好,而且副作用要比常規的化療方法小得多。


才鯨 2021-11-19 23:07


靶向藥物可以分為以下2類:

小分子藥物
小分子藥物通常是信號傳導抑制劑,它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的信號傳導通路,從而達到治療的目的。例如諾華制藥生產的用于治療慢性粒細胞白血病和腸胃間質瘤的格列衛(Gleevec,通用名Imitinib)、百時美施貴寶制藥生產,用于治療慢性粒細胞白血病伊馬替尼耐藥的施達賽(Sprycel,通用名Dasatinib)、以EGFR為靶點的用于治療非小細胞肺癌的阿斯利康生產的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和瑞士羅氏的特羅凱(Tarceva,通用名Erlotinib)均屬此類,并已進入臨床應用。美國千年制藥公司生產的Velcade(通用名bortezomib)是細胞凋亡誘導劑,也屬于小分子藥物。

單克隆抗體
例如用于治療HER2基因陽性(過量表達)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR為靶點的結腸癌和非小細胞肺癌治療藥物愛必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結合來識別腫瘤細胞的。
從通用名的后綴上來看,單克隆抗體類靶向藥物以“-mab”為后綴,而酪氨酸激酶類靶向藥物以“-nib”為后綴。
除上述列舉的已經進入臨床使用的靶向藥物外,另外還有多種靶向藥物正在開發中。

參照:http://baike.baidu.com/view/1322038.htm#3


E32****63 2021-11-19 23:16


樓上兩位都回答的很完善了。
在此只補充一下靶向藥物的研發難點,亦是其特點之一。腫瘤靶向藥物目前正面對臨床實踐中不斷出現的諸多問題與挑戰。主要問題有:腫瘤靶向藥物轉折性與療效不確定性;靶向廣譜性與毒副作用互為矛盾,等等。


宋亮#p#peaceful#p 2021-11-19 23:29


靶向藥物(targeted medicine)是目前最先進的用于治療癌癥的藥物,它通過與癌癥發生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點的作用來阻止癌細胞的生長。靶向藥物是隨著當代分子生物學、細胞生物學的發展產生的高科技藥物。
所謂靶向藥物治療就是使藥物瞄準腫瘤部位,在局部保存相對高的濃度,延長藥物的時間,提高對腫瘤的殺傷力,而對正常組織細胞作用較小。目前,用于腫瘤靶向治療的藥物有化療藥(如緩釋化療藥,脂質體化療藥),化學消融藥(如無水乙醇,冰醋酸,鹽酸,硫酸等蛋白凝固劑),基因及分子靶向藥,中藥等。藥物可通過多條途經給予,如經皮穿刺給藥、術中給藥、內鏡或腔鏡下腫瘤局部給藥、血管介入給藥、藥物經皮超聲電導療法、腔內藥物灌注等。同時,還衍生出冷凍化學療法、熱化學療法、放化療同步療法等新的治療方法,大大減輕了患者痛苦,明顯提高了療效。
靶向藥物的特點
靶向藥物的特點決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用,因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用(身體虛弱,副作用很可能會成為壓垮患者的最后一根稻草),又不能通過手術對病灶進行清除(病灶已經發生擴散,很難徹底排查并切除)。
靶向藥物的臨床使用
靶向藥物一般多帶帶使用或和化療藥物配合使用。對于已經經過充分臨床驗證的靶向藥物,在臨床上可用作一線、二線、三線治療,而對于新的靶向藥物,盡管已有資料表明其有效性,但還未經過充分的臨床驗證,一般用于二線、三線治療(即常規化療無效后的治療)。


編輯 舉報 2023-02-18 20:58

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